
Novo sérum despigmentante, combinando ácido tranexâmico, niacinamida, 4-butilresorcinol, ácido fítico, gluconolactona e ácido mandélico, mostrou reduzir significativamente manchas marrons e melhorar a luminosidade da pele. Com eficácia rápida e sustentada e excelente tolerabilidade, esta inovação pode transformar a abordagem clínica da hiperpigmentação.
O problema
Os distúrbios de hiperpigmentação, como melasma, hiperpigmentação pós-inflamatória, lentigo solar, efélides e manchas senis, impactam significativamente a qualidade de vida dos indivíduos e constituem uma causa frequente para procurar tratamento. Desde a década de 1960, o hidroquinona (HQ) tem sido o tratamento padrão-ouro para a hiperpigmentação. Embora altamente eficaz, o HQ pode causar irritação, dermatite de contato e ocronose exógena, especialmente durante o uso prolongado. Além disso, preocupações com a segurança em relação à exposição de longo prazo ao HQ têm sido levantadas, levando à busca por alternativas mais seguras, porém igualmente eficazes.
A síntese excessiva de melanina, que precede a hiperpigmentação, começa com um estímulo extrínseco, como radiação ultravioleta, inflamação ou mudanças hormonais, que induz os queratinócitos e fibroblastos a liberarem fatores parácrinos estimulantes da produção de pigmento de melanina dentro dos melanossomas. Após a produção de melanina, os melanossomas carregados migram para os dendritos dos melanócitos onde, após maturação, são transferidos para os queratinócitos. À medida que esses queratinócitos pigmentados diferenciam-se terminalmente, os melanossomas são degradados antes dos queratinócitos maduros serem finalmente removidos da pele por descamação¹.

Assim, o desenvolvimento de uma formulação cosmética, com ingredientes que atuam em diferentes etapas da melanogênese, representa uma abordagem inovadora e eficaz para o tratamento de hiperpigmentação.
Uma formulação que incorpora uma sinergia de componentes como ácido tranexâmico, 4-butilresorcinol, niacinamida, ácido fítico, ácido mandélico e gluconolactona, que juntos, interferem de maneira significativa no processo de produção e distribuição de melanina, oferecendo uma solução mais segura e eficiente para reduzir visivelmente a hiperpigmentação cutânea¹.
Este paper aborda estudo que avalia a eficácia de uma formulação com diversos ativos que, foi inicialmente testada in vitro em epiderme reconstruída e, posteriormente, em estudo clínico em indivíduos com hiperpigmentação leve a moderada, avaliando sua eficácia e segurança¹.

Tipo de estudo:
Estudo in vitro.
Para avaliação do potencial despigmentante da formulação contendo ácido tranexâmico e associações (4-butilresorcinol, niacinamida, ácido fítico, ácido mandélico e gluconolactona), foi utilizado modelo de epiderme reconstruída com melanócitos. O sérum foi aplicado a cada dois dias por 21 dias na concentração de 10 mg/cm². Após o tratamento, a melanina foi extraída e quantificada por densidade óptica a 490 nm, usando uma curva padrão. A eficácia foi determinada pela redução percentual de melanina em comparação ao controle não tratado.

Tipo de estudo:
Ensaio clínico aberto, não comparativo.
Questão de pesquisa (PICO):
População: 35 mulheres, com idade entre 35 e 70 anos, com tipos de pele fototípicos II–IV. As participantes tinham manchas hiperpigmentadas leves a moderadas no rosto;
Intervenção: A intervenção principal foi a aplicação de uma formulação contendo ácido tranexâmico e outros ingredientes que interferem na biossíntese de melanina. A formulação foi aplicada no rosto e pescoço duas vezes ao dia por 3 meses.
Comparador: Não há grupo de comparação neste estudo, pois é um estudo aberto e não comparativo.
Resultados (Outcomes): Os principais resultados medidos incluíram a contagem e área de manchas marrons no rosto, índice de melanina, luminosidade da pele e avaliação da hiperpigmentação. A tolerabilidade da pele também foi avaliada, incluindo eritema, edema, vesículas, pápulas, secura e coloração, além de sensações de desconforto como aquecimento, ardor e prurido.
Referência: J Cosmet Dermatol. 2024 Jun;23(6):2058-2065. doi: 10.1111/jocd.16148.
Resultados:
Estudo in vitro¹:
A aplicação da formulação contendo ácido tranexâmico + associações resultou em redução significativa da produção de melanina em comparação ao controle. Especificamente, houve redução relativa de 50% no dia 14 e de 67% no dia 21, ambos com significância estatística (p < 0.001).

Esses resultados indicam que a formulação com ácido tranexâmico + associações apresenta capacidade substancial de inibir a produção de melanina nas condições do estudo, podendo traduzir a diminuição da hiperpigmentação quando usado clinicamente¹.
Resultados do ensaio clínico¹:
Foi observada redução progressiva e significativa no número de manchas marrons, começando com 9% no dia 14 e alcançando até 29,7% no dia 112, com todos os pontos de tempo mostrando melhora estatisticamente significativa (p < 0.05);
Similarmente, a área total das manchas marrons diminuiu, começando com 16,7% no dia 14 e atingindo até 42,8% no dia 112, com significância estatística em todos os momentos (p < 0.001);

O índice de melanina foi consistentemente reduzido ao longo do estudo, com diminuição de 11,4% no dia 14, 31,1% no dia 84, e uma redução adicional de 5,6% no dia 112, após o término do tratamento (p < 0.001);
A luminosidade da pele melhorou significativamente a partir do dia 28, com 96,8% dos participantes mostrando melhora na luminosidade no dia 56. Essa melhora foi mantida após o fim do tratamento;

A avaliação de hiperpigmentação foi avaliada de acordo com o score mMASI (índice de área e severidade de melasma modificado) e IGA (avaliação global do investigador), que demonstraram reduções significativas em seus índices ao longo do tratamento com a formulação com ácido tranexâmico + associações;
O IGA mostrou melhora de 44,6% nas manchas marrons até o dia 84, enquanto o mMASI registrou redução de 63 % na pigmentação facial. Esses resultados destacam a eficácia da formulação com ácido tranexâmico + associações na redução significativa da hiperpigmentação;

A tolerabilidade da pele foi excelente, sem reações cutâneas ou sensações de desconforto relatadas pelos participantes ao longo do estudo.
A formulação contendo ácido tranexâmico e associações (4-butilresorcinol, niacinamida, ácido fítico, ácido mandélico e gluconolactona), mostra-se como tratamento eficaz e bem tolerado na hiperpigmentação. Através da combinação estratégica de ingredientes reduziu visivelmente a pigmentação da pele e melhorou a luminosidade, com resultados rápidos e sustentados¹.

MECANISMO DE AÇÃO DA FORMULAÇÃO CONTENDO ÁCIDO TRANEXÂMICO + 4-BUTILRESORCINOL, NIACINAMIDA, ÁCIDO FÍTICO, ÁCIDO MANDÉLICO E GLUCONOLACTONA
Representação esquemática dos eventos na via da melanogênese alvo da formulação. (1) A indução da melanogênese é inibida pelo ácido tranexâmico. (2) A produção de nova melanina é inibida pelo 4-butilresorcinol. (3) A transferência de melanina dos melanócitos para os queratinócitos é inibida pela niacinamida. (4) A remoção de queratinócitos contendo melanina da pele é aprimorada pela ação do ácido fítico, ácido mandélico e gluconolactona¹.

Aviso: Não se auto medique! É fundamental procurar um especialista para receber a orientação adequada e encontrar o tratamento ideal para a sua situação. Cuide-se!
*Consulte um especialista para orientações sobre dosagem e uso seguro destes medicamentos manipulados!
Sérum despigmentante multi-ingrediente
Ácido tranexâmico
Acticinol*
Niacinamida
Ácido fítico
Gluconolactona
Ácido mandélico
Sérum base qsp
Aplicar o sérum no rosto e pescoço duas vezes ao dia (manhã e noite), utilizando de 1 a 2 pumps por aplicação, durante 3 meses.
*ActiCinol – 4-Butilresorcinol
Em conjunto, utilizar protetor solar facial para proteção adicional contra a radiação UV.
Fotoprotetor FPS 50
Gel-creme FPS 50 qsp - 60 g
Aplicar no rosto pela manhã e ao meio-dia. Reaplicar em caso de imersão prolongada em água ou transpiração excessiva.
Literatura consultada
1. Furmanczyk M, Brown A, Bustos J, de Henestrosa ARF, Trullas C, Granger C, Jourdan E. Efficacy and tolerability of a depigmenting gel serum comprising tranexamic acid, niacinamide, 4-butylresorcinol, phytic acid, and a mixture of hydroxy acids that targets the biological processes regulating skin melanogenesis. J Cosmet Dermatol. 2024 Jun;23(6):2058-2065. doi: 10.1111/jocd.16148.
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